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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-146486
    P2Y2R/GPR17 antagonist 1

    		P2Y Receptor Inflammation/Immunology
    P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y2R 和 GPR17 双重拮抗剂，对 P2Y2R 和 GPR17 的 IC50 值分别为 3.17 µM 和 1.67 µM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。
    P2Y2R/GPR17 antagonist 1
  • HY-152479
    Topoisomerase IIα-IN-7

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂，IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
    Topoisomerase IIα-IN-7
  • HY-101930A
    (Rac)-BMS-816336

    		11β-HSD Metabolic Disease
    (Rac)-BMS-816336 (Compound 6n) 是 BMS-816336 的外消旋体。(Rac)-BMS-816336 是一种有效的人和小鼠 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，其 IC50 分别为 10 nM 和 68 nM，并具有良好的代谢稳定性 。
    (Rac)-BMS-816336
  • HY-147657
    GABAA receptor modulator-2

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAAR 负向变构调节剂，Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
    GABAA receptor modulator-2
  • HY-146120
    Antitubercular agent-25

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-25 (Compound 28) 是一种抗结核剂，对 M. tuberculosis H37Rv 细胞外 IC50 为 0.42 μM，细胞内 IC50 为 0.20 μM。Antitubercular agent-25 具有良好的代谢稳定性。
    Antitubercular agent-25
  • HY-103053
    PS121912

    		VD/VDR Cancer
    PS121912 是一种选择性维生素 D 受体 (VDR) 共调节剂抑制剂。 PS121912 在体内具有可接受的代谢稳定性。 PS121912 可用于癌症的研究。
    PS121912
  • HY-150578
    Keap1-Nrf2-IN-12

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    eap1-Nrf2-IN-12 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂，IC50 值为 2.30 µM。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中表现出代谢稳定性。
    Keap1-Nrf2-IN-12
  • HY-149339
    hnNOS-IN-2

    		NO Synthase Neurological Disease
    hnNOS-IN-2（compound 17）是一种人神经元一氧化氮合酶 (hnNOS) 抑制剂，具有良好的代谢稳定性。hnNOS-IN-2 可用于神经退行性疾病的研究。
    hnNOS-IN-2
  • HY-107460
    LDN-211904 oxalate

    		Ephrin Receptor Cancer
    LDN-211904 oxalate (compound 32) 是一种有效的选择性 EphB3 抑制剂，IC50 为 0.079 µM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与西妥昔单抗联用可有效抑制 STAT3 激活的 CSC 干性和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
    LDN-211904 oxalate
  • HY-115981
    NS5A-IN-2

    		HCV Protease Infection
    NS5A-IN-2 (Compound 33) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-2 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力，提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。
    NS5A-IN-2
  • HY-144286
    CXCR4 antagonist 3

    		CXCR Infection
    CXCR4 antagonist 3 (compound 12a) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 11 nM。CXCR4 antagonist 3 是 TIQ15 的同源物。CXCR4 antagonist 3 表现出最佳的整体特性，包括 CXCR4 拮抗、CYP 2D6 抑制、代谢稳定性和渗透性。CXCR4 antagonist 3 具有研究人类免疫缺陷病毒的潜力。
    CXCR4 antagonist 3
  • HY-151340
    Antitubercular agent-32

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-32 是一种 Benzothiazinone (HY-13579A) 衍生物，能够抑制结核分枝杆菌 M. tuberculosis，并具有代谢稳定性和良好水溶性。Antitubercular agent-32 能够靶向 decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-氧化酶 (DprE1, IC50=3.9 μM) 来行使抗结核作用。
    Antitubercular agent-32
  • HY-163032
    FABP4-IN-3

    		FABP Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FABP4-IN-3 (化合物 C3) 是一种高选择性的 FABP4 抑制剂 (FABP4 Ki = 25 ± 3a nM, FABP3 Ki = 15.03 μM)，其选择性是 FABP3 的 601 倍。FABP4-IN-3 还具有代谢稳定性和强大的细胞抗炎活性，有望参与代谢性疾病、心功能障碍和炎症相关疾病的研究。
    FABP4-IN-3
  • HY-16986
    EPZ011989
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
    EPZ011989
  • HY-152473
    Topoisomerase IIα-IN-6

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase IIα-IN-6 (Compound 47d) 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα/β 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-6 抑制人拓扑异构酶 IIα 和人拓扑异构酶 IIβ，IC50 值分别为 0.67 µM 和 0.55 µM。Topoisomerase IIα-IN-6 具有代谢稳定性。
    Topoisomerase IIα-IN-6
  • HY-16986A
    EPZ011989 trifluoroacetate

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ-011989 trifluoroacetate 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ-011989 trifluoroacetate 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 可用于多种癌症的研究。
    EPZ011989 trifluoroacetate
  • HY-115982
    NS5A-IN-3

    		HCV Protease Infection
    NS5A-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-3 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力，提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。NS5A-IN-3 对基因型 1b 表现出比 daclatasvir 更高的耐药屏障。
    NS5A-IN-3
  • HY-146617
    GLS1 Inhibitor-4

    		Glutaminase Apoptosis Cancer
    GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂，IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)并显示出抗肿瘤活性。
    GLS1 Inhibitor-4
  • HY-145852
    Top/HDAC-IN-2

    		HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Top/HDAC-IN-2 (45b) 是一种 Top 和 HDAC 的双重抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性并诱导细胞凋亡。
    Top/HDAC-IN-2
  • HY-120438
    TASP0415914

    		PI3K Akt Inflammation/Immunology
    TASP0415914 是一种有效且具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 29 nM。TASP0415914 还显示出有效的 Akt 抑制活性，IC50 为 294 nM。TASP0415914 可用于炎症性疾病的研究。
    TASP0415914
  • HY-146616
    GLS1 Inhibitor-3

    		Glutaminase Cancer
    GLS1 Inhibitor-3 (compound C147) 是一种有效的 GLS1 抑制剂，IC50 为 27.98 nM。GLS1 Inhibitor-3 具有抗增殖活性。
    GLS1 Inhibitor-3
  • HY-150683
    NC-III-49-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    NC-III-49-1 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
    NC-III-49-1
  • HY-150684
    GXH-II-052

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GXH-II-052 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
    GXH-II-052
  • HY-150719
    AIMP2-DX2-IN-1

    		Others Cancer
    AIMP2-DX2-IN-1 (Compound 35) 是一种有效的 AIMP2-DX2 抑制剂，IC50 值为 0.1063 μM。
    AIMP2-DX2-IN-1
  • HY-115727
    BET-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Others
    BET-IN-1 是一种有效的 BET 抑制剂，具有良好的脑渗透性和合理的代谢稳定性。
    BET-IN-1
  • HY-155071
    MmpL3-IN-2

    		Bacterial Infection
    MmpL3-IN-2 是一种 MmpL3 抑制剂，具有较低的细胞毒性和中等的代谢稳定性 可用于结核病的研究。
    MmpL3-IN-2
  • HY-163087
    PT-91

    		Others Neurological Disease Metabolic Disease
    PT-91 是 GPR27 的激动剂。PT-91 在小鼠中表现出高代谢稳定性和脑暴露。
    PT-91
  • HY-161300
    Antibacterial agent 191

    		Bacterial Antibiotic Infection
    Antibacterial agent 191 (compound 11a) 是一种有效的半合成抗生素 (antibiotic)。Antibacterial agent 191表现出较好的代谢稳定性。
    Antibacterial agent 191
  • HY-16946
    CP-610431

    		Acetyl-CoA Carboxylase Metabolic Disease
    CP-610431 是一种可逆的、ATP 非竞争性的、同工酶非选择性的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂。CP-610431 抑制 ACC1 和 ACC2，IC50 约为 50 nM。 CP-610431 可用于代谢综合征的研究。
    CP-610431
  • HY-148075
    PI4KIIIbeta-IN-11

    		PI4K Infection
    PI4KIIIbeta-IN-11 是 PI4KIIIβ 抑制剂，平均 pIC50 为 9.1。PI4KIIIβ 在 RNA 病毒和恶性疟原虫引起的疾病研究中具有重要作用。
    PI4KIIIbeta-IN-11
  • HY-163291
    AM4085

    		Bacterial Infection
    AM4085 是一种口服有效的 FmlH 拮抗剂，IC50 为 0.19 μM。AM4085 在小鼠肝微粒体和血浆中具有稳定性。
    AM4085
  • HY-P5984
    Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP

    		mTOR Others
    Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy)，从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
    Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP
  • HY-155813
    MPI60

    		SARS-CoV Infection
    MPI60 是一种有效的 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂，具有高抗病毒效力、低细胞毒性和高体外代谢稳定性。MPI60 可用于 SARS-CoV-2 研究。
    MPI60
  • HY-15980
    GNF179 (Metabolite)

    		Parasite Infection
    GNF179 metabolite是GNF179的代谢物。
    GNF179 (Metabolite)
  • HY-149893
    MGAT2-IN-4

    		Others Metabolic Disease
    MGAT2-IN-4 (compound 33) 是一种单酰基甘油转移酶 2 (MGAT2) 抑制剂，具有肝脏代谢稳定性。MGAT2-IN-4 可用于肥胖症、糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
    MGAT2-IN-4
  • HY-153822
    JG-23

    		Tau Protein Neurological Disease
    JG-23 是一种 4-氯修饰类似物，能够促进 t-tau 降解。JG-23 在小鼠肝微粒体检测中表现出良好的代谢稳定性，具有较长的 T1/2 值（36 分钟）。
    JG-23
  • HY-135236
    OXFBD04

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体，对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。
    OXFBD04
  • HY-145872
    HBV-IN-20

    		HBV Infection
    HBV-IN-20 是一种有效的具有口服活性的 HBV 抑制剂，EC50 为 0.46 µM。HBV-IN-20 是典型的 II 型 CpAM (核心蛋白组装调节剂)。
    HBV-IN-20
  • HY-151200
    Steroid sulfatase-IN-4

    		Steroid Sulfatase Endocrinology
    Steroid sulfatase-IN-4 (Compound 16) 是一种不可逆的类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂，对人 STS 的 IC50 为 25 nM，可用于子宫内膜异位的研究。
    Steroid sulfatase-IN-4
  • HY-156280
    RARα antagonist 1

    		RAR/RXR Endocrinology
    RARα antagonist 1 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 retinoic acid receptor α(RARα) 拮抗剂，IC50 为 4.6 nM。
    RARα antagonist 1
  • HY-144686
    ATM Inhibitor-3

    		ATM/ATR PI3K mTOR Cancer
    ATM Inhibitor -3 (化合物 34) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC50 为 0.71 nM。ATM Inhibitor-3 对 PI3K 激酶家族有抑制作用。ATM Inhibitor-3 具有良好的代谢稳定性。
    ATM Inhibitor-3
  • HY-155528
    O4I4

    		Others Others
    O4I4 (compound 23) 是一种具有代谢稳定性的 OCT4 诱导化合物。O4I4 可延长秀丽隐杆线虫和果蝇的寿命。O4I4 可用于再生医学和返老还童研究。
    O4I4
  • HY-146268
    CaMKIIα-IN-1

    		CaMK Neurological Disease
    CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的钙离子/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂，对 CaMKIIα WT hub 的 KD 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 具有良好的代谢稳定性。
    CaMKIIα-IN-1
  • HY-149242
    MAO-B-IN-20

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-B-IN-20 (Compound C14) 是一种有效的 MAO-B 抑制剂，IC50 为 0.037 μM。MAO-B-IN-20 表现出良好的代谢稳定性和脑血屏障渗透性。MAO-B-IN-20 可用于帕金森病的研究。
    MAO-B-IN-20
  • HY-160021
    RORγt agonist 4

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
    RORγt agonist 4
  • HY-144653
    PDGFR-IN-1

    		PDGFR Apoptosis Cancer
    PDGFR-IN-1 (compound 7m) 是一种口服有效的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂, PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 2.4 和 0.9 nM。PDGFR-IN-1 具有较强的抗肿瘤作用和低毒性，可用于骨肉瘤的研究。
    PDGFR-IN-1
  • HY-156418
    KY386

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    KY386 是一种有效的选择性 DHX33 helicase 抑制剂，其 IC50 为19 nM。KY386 抑制 U251-MG 细胞(过表达 DHX33 癌细胞株),IC50 值为 20 nM。KY386 具有较强的抗癌活性和中等代谢稳定性。
    KY386
  • HY-112613
    UCB9608
    1 篇文献验证

    		 PI4K Inflammation/Immunology
    UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 值为 11 nM，对其选择性高于 PI3KC2 α，β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性，表现出良好的药代动力学特征，可作为免疫抑制剂。
    UCB9608
  • HY-146121
    Antitubercular agent-26

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-26 (Compound 32) 是一种具有口服活性的抗结核剂，对 M. tuberculosis H37Rv 细胞外 IC50 为 0.50 μM，细胞内 IC50 为 0.51 μM。Antitubercular agent-26 具有良好的代谢稳定性，心脏毒性风险低，无遗传毒性。
    Antitubercular agent-26
  • HY-163069
    Antitubercular agent-43

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的，有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzymes 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
    Antitubercular agent-43

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